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Structure chimique : G007-LK
N° CAS : 1380672-07-0
G007-LK(G007LK;G007LK)
Numéro de catalogue: URK-V1005Utilisé uniquement pour le laboratoire.
G007-LK est un inhibiteur TNKS1/2 puissant, spécifique et métaboliquement stable avec une IC50 de 46 nM et 25 nM, respectivement.
Activité biologique
G007-LK est un inhibiteur de TNKS1/2 puissant, spécifique et métaboliquement stable avec une IC50 de 46 nM et 25 nM, respectivement ; réduit la signalisation Wnt/ -caténine en empêchant la dégradation de l'AXINE dépendante de la poly(ADP-ribosyl)ation, favorisant ainsi la déstabilisation de la -caténine ; bloque efficacement la signalisation Wnt/-caténine induite par le ligand dans la culture cellulaire et affiche environ 50 % d'inhibition de la signalisation induite par la mutation APC dans la plupart des lignées cellulaires CRC, inhibe le g d'organoïdes intestinaux de souris cultivés ex vivo avec IC50 de 80 nM ; inhibe la croissance tumorale in vivo dans un sous-ensemble de modèles de xénogreffes de CRC mutant APC.
Propriétés physicochimiques
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M.Wt |
529.958 |
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Formule |
C25H16ClN7O3S |
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N ° CAS. |
1380672-07-0 |
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Stockage |
Poudre solide -20 diplôme 3 ans ; 4 degrés 2 ans |
En solvant -80 degré 6 Mois -20 degré 1 Mois |
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Solubilité |
DMSO : supérieur ou égal à 30 mg/mL |
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Nom chimique |
Benzonitrile, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-chlorophényl)-5-[5-(méthylsulfonyle) -2-pyridinyle]-4H-1,2,4-triazole-3-yl]éthényle]-1,3,4-oxadiazole -2-yl]- |
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Références
1. Voronkov A, et al. J Med Chem. 11 avril 2013 ; 56(7) :3012-23.
2. Lau T, et al. Cancer Rés. 15 mai 2013 ;73(10) :3132-44.
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